Reklama
Neutralizator - profesjonalny dezynfekant, pochłaniacz i neutralizator zapachów

Farmakologia w okulistyce, Cz. 1.

W okulistyce stosuje się najczęściej leki aplikowane miejscowo, w formie roztworów zawiesin i maści. Wykorzystuje się również leki podawane drogą parenteralną ogólnoustrojowo lub miejscowo:
•    podspojówkowo,
•     wewnątrzoczodołowo,
•     dokomorowo,
•     do ciała szklistego. 

Główne czynniki, jakimi należy się kierować przy wyborze drogi stosowania leku, są następujące:
•    właściwości leku,
•     miejsce pożądanego działania,
•    możliwa częstotliwość podawania,
•     stężenie leku wymagane w tkance docelowej,
•     unaczynienie tkanki docelowej. 

Sposoby podawania niektórych leków są ograniczone ze względu na ich właściwości. Na przykład polimyksyna B nie może być stosowana ogólnoustrojowo z powodu swojej nefrotoksyczności ani podspojówkowo – ponieważ działa drażniąco miejscowo. 

Leki, które powinny osiągać wysokie stężenie w rogówce lub spojówce, zwykle stosowane w formie częstych miejscowych aplikacji lub wstrzyknięć podspojówkowych. Jeżeli wymagane jest wysokie stężenie leku w przednim odcinku naczyniówki, używa się wstrzyknięć podspojówkowych, ogólnoustrojowej drogi podania lub częstych aplikacji miejscowych,  jeżeli lek ma zdolność wnikania przez nieuszkodzoną rogówkę. 

Leki, które nie mogą pokonać bariery krew-oko, mimo wszystko osiągają duże stężenia w silnie unaczynionej przedniej części błony naczyniowej oka, tylnej błony naczyniowej i twardówce. W przypadku zapalenia bariera krew-oko może być osłabiona, co pozwala lekom, które normalnie nie mają takiej zdolności, na wnikanie do cieczy wodnistej czy ciała szklistego. 

Wyższe lub dłużej utrzymujące się stężenia leków i efekty lecznicze można uzyskać przez:
•    zwiększenie stężenia leku w preparacie podawanym miejscowo,
•    zwiększenie częstotliwości podawania leku,
•    zwolnienie wchłaniania,
•     ułatwienie przenikania leku między komórkami nabłonkowymi przez ograniczone i kontrolowane uszkodzenie połączeń międzykomórkowych za pomocą powierzchniowo aktywnych środków konserwujących.

Krople do oczu.

Roztwory i zawiesiny, nazywane popularnie kroplami, są często używane w leczeniu miejscowym chorób oczu. Są zwykle łatwe do podania u psów i kotów, lecz trudno jest stosować u zwierząt gospodarskich. 

Krople są łatwo rozcieńczane i eliminowane z oka przez łzy, dlatego też może być konieczne zwiększenie częstotliwości podawania leku, zwłaszcza w przypadku nasilonego łzawienia. Należy podkreślić, że ogólnoustrojowe wchłanianie z worka spojówkowego jest szybkie, co może powodować pojawienie się znaczącego stężenia leku we krwi. Może to być istotne klinicznie w przypadku stosowania fenylefryny lub długodziałających kortykosterydów. 

Metoda ciągłego lub okresowego płukania powierzchni oka. 

W przypadku konieczności częstego podawania leków koniom z objawami bolesności gałek ocznych system płukania pozwala na wygodne, bezpieczne i częste dostarczanie leku do worka spojówkowego. Początkowo tego typu metoda wykorzystywała przewód nosowo-łzowy i lek był wprowadzany przez nos. Ostatnio opisano techniki podpowiekowego płukania oka, które:
  • są łatwe w zastosowaniu,
  • nie podrażniają jamy nosowej,
  • eliminują ryzyko usunięcia cewnika przez zwierzę.
Metoda wykonania dwóch otworów w powiece górnej została obecnie zastąpiona przez technikę jednego otworu, co jest związane z dostępnością komercyjnego zestawu sprzętu do jej wykonywania. Początkowo metodę jednego otworu stosowano w powiece górnej, lecz było to związane ze względnym ryzykiem wielu komplikacji, głównie powstawania wrzodów rogówki wskutek tarcia zakończenia sondy. Umieszczenie zestawu do płukania podpowiekowego w spojówce dolnej powieki przyśrodkowego kąta oka jest preferowane w związku z naturalną ochroną rogówki, którą zapewnia trzecia powieka. 

Maści. 

Mięsień okrężny oka konia jest bardzo silny, a przechylenie głowy, aby zakropić oko bez ryzyka kontaminacji leku jest bardzo trudne. U takich pacjentów preferuje się stosowanie leków w formie maści. Maści pozwalają na dłuższy kontakt substancji leczniczej z powierzchnią tkanki. Mniej leku dostaje się do kanału nosowo-łzowego. Użycie leku w postaci maści pozwala na uzyskanie większego stężenia leku w tkankach niż w przypadku roztworów lub zawiesin. Podczas podawania maści uzyskuje się efekt kojący. Maści stanowią bardziej stabilne podłoże dla nietrwałych antybiotyków i leków a także zapewniają lepsze niż roztwory nawilżenie powierzchni i zabezpieczenie oka przed wysychaniem. W związku z tym, że tłuste podłoża maści jest związana z możliwości urazy za pośrednictwem tubki, nie poleca się stosowania maści w przypadku istniejącej lub zagrażającej perforacji gałki ocznej. Nie powinno się także stosować maści przed zabiegami chirurgicznymi na oku lub jego przydatkach, ponieważ utrudniają one procesy gojenia i mogą spowodować zapalenie typu ziarniniakowego, jeżeli dostaną się w głąb tkanki. Istnieje również tendencja u właścicieli do aplikacji zbyt dużych ilości maści, co powoduje:
•    marnowanie leku,
•     wyższe koszty,
•     problem z zaakceptowaniem zaleceń, co do leczenia.

 Odpowiednia ilości maści podawanej do oka to wąski pasek długości około 0, 5 cm.

Iniekcje podspojówkowe, podtorebkowe, zagałkowe.

Wstrzyknięcie podspojówkowe pozwala podanej dawce leku na pokonanie bariery nabłonka rogówkowego i wniknięcie do gałki ocznej przez twardówkę. Pewna ilość leku jednakże wycieka drogą wkłucia i jest wchłaniana w taki sposób, jakby była podana miejscowo. Droga podania podspojówkowego jest stosowana w celu ułatwienia osiągnięcia wysokiego stężenia leku w przedniej części gałko ocznej, podczas gdy głębokie wstrzyknięcia pod pochewkę gałki ocznej pozwalają na lepsze przenikanie leku przez twardówkę do wewnątrz oka. Mydriatyki, antybiotyki, kortykosterydy to główne leki podawane tą drogą. 

U spokojnych pacjentów można wykonywać wstrzyknięcia podspojówkowe, używając jedynie znieczulenia miejscowego powierzchniowego. Ręczne haki powiekowe mogą być użyteczne u wszystkich gatunków zwierząt. U koni i bydła należy rozważyć:
•    przeprowadzenie sedacji,
•     odpowiedniej metody poskromienia,
•     blokadę nerwu uszno-powiekowego, aby unieruchomić górną powiekę. 

Do worka spojówkowego wprowadza się kilka kropli miejscowego anestetyku. Znieczulenie spojówki ułatwia umieszczenie w planowanym miejscu iniekcji aplikatorów zakończonych bawełnianymi wacikami nasączonymi anestetykiem na około 30 sekund. 

Iniekcja pod spojówkę powiekową jest nieskuteczna. Podczas wycofania igły należy ją obracać, aby ograniczyć wyciek leku przez miejsce wkłucia. Maksymalna objętość leku wstrzykiwanego pod spojówkę gałkową nie powinna przekroczyć 1, 0 ml, zwykle podaje się 0, 5 ml. 

Czasami dochodzi do krwawienia w miejscu wkłucia, lecz wynaczyniona krew wchłania się w ciągu 7-10 dni. Należy unikać podawania leków w formie depot, ponieważ może to często prowadzić do powstawania ziarniniaków.

Ogólnoustrojowe stosowanie leków. 

Pomimo kilku wyjątków należy założyć, że leki podawane ogólnoustrojowo docierają jedynie do unaczynionych struktur oka. Nie wnikają one do rogówki i soczewki ani, przy nieuszkodzonej barierze krew-oko, do cieczy wodnistej i ciała szklistego. Ta wiedza może być wykorzystana z pożytkiem dla lekarza klinicysty. 

Wstrzyknięcia dożylne, podskórne, domięśniowe zapewniają osiągnięcie względnie wysokiego stężenia leku w surowicy krwi, i co za tym idzie, w tkankach wszystkich układów organizmu, które są dobrze unaczynione, w tym oku. Jeżeli jednak istnieje potrzeba długotrwałego, ciągłego działania leku, jak ma to miejsce w wielu chorobach oczy, najczęściej używa się doustnej drogi podawania środków leczniczych przez właścicieli, szczególnie u psów i kotów. Powtarzanie wstrzyknięć domięśniowych czasami stosuje się u dużych zwierząt. Terapia dożylna jest rzadko stosowana w okulistyce, z ważnym wyjątkiem podawania mannitolu w celu zmniejszenia ciśnienia śródocznego i objętości ciała szklistego w przypadku ostrej jaskry. 

Na stężenie leku wewnątrz gałki ocznej, które można osiągnąć drogą podawania ogólnoustrojowego, mają wpływ następujące czynniki:
1)    Wchłanianie się leku z miejsca iniekcji albo z przewodu pokarmowego i wysokość stężenia osiąganego we krwi.
2)    Unaczynienie tkanki docelowej.
3)    Właściwości leku w odniesieniu do bariery krew-oko. 

Leki podawane ogólnoustrojowo nie mają dostępu do elementów oka, które są chronione przez nieuszkodzoną barierę krew – oko. Dotyczy to:
•    ciała szklistego,
•     cieczy wodnistej,
•     siatkówki.

Ogólnoustrojowe podawanie kortykosterydów w celu ograniczenia zapalenia błony naczyniowej oka przy współistniejącym owrzodzeniu rogówki jest działaniem skutecznym i bezpiecznym, ponieważ tkanka docelowa jest unaczyniona, a w owrzodzonej beznaczyniowej rogówce lek nie osiągnie stężenia wystarczającego do zaburzenia procesu gojenia. 

Penicylina, mimo że wchłania się dobrze z miejsca iniekcji domięśniowej, w przewodzie pokarmowym wchłania się słabo, ze względu na obecność kwasu żołądkowego. Nawet jeżeli uda się uzyskać odpowiednie jej stężenie w surowicy krwi, źle przenika przez barierę krew-oko. 

W przeciwieństwie do niej chloramfenikol jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym u psów i swobodnie pokonuje barierę krew-ciecz wodnista. Jak widać klinicysta musi dobrze orientować się we właściwościach poszczególnych leków, aby móc przewidzieć przydatność ich do zastosowania w okulistyce. 

CDN.